[討論] 關於HRT(MtF)的心得

作者: mopplayer (mop)   2020-10-29 12:48:27
大家好,這裡我寫一些關於HRT上的心得
*注意:若自行用藥絕對要定期驗血,最好有固定的醫生監督, 並遵守醫囑。
(內容大部分整理學術論文,wiki與Dr. Will Powers跨性別臨床治療研究)
首先, 大部分醫生都是開Estradiol valerate,EV(益斯得 Estrade) 和 Cyproterone
acetate,CPA (安得卡 Androcur)。
大部分的Testosterone,T (睾酮),都可以透過Estradiol,E2(雌二醇)和
Progesterone,P4(黃體素)反饋腦下垂體前葉停止分泌
FSH (促卵泡激素) 和 LH (黃體成長素),因此造成睪丸性腺不再生產T,達到壓制的目的

先談安得卡,化學結構為合成黃體素(Progestogen)的一種,半衰期長(最低約2天),所以
每天吃容易造成血液循環的黃體素過高,
肝毒性(Liver toxicity)的結果易產生肝膽疾病(Hepatobiliary diseases),此機率
>=10%,和低機率的腦膜瘤(Meningioma)
,催乳素瘤(Prolactinoma),高泌乳素血症(Hyperprolactinemia)與血栓(Blood
clots)。
以上說明安得卡,盡量低劑量進行,但它也是黃體素一種,黃體素可能可以幫助乳房發育
,國外藥劑學已經建議將每日劑量50mg~100mg,
降低為25mg~50mg,即每日半顆即可,有臨床論文指出,每天5~10mg就足以壓制T 50%以
上,所以建議每日不超過12.5mg(1/4顆),
也有文獻指出1mg的CPA劑量就足以刺激子宮內膜分化,所以12.5mg仍然是超生理水平的劑
量。
再來說說E2,本身就是自然中活性最強的雌激素和強力促性腺激素(antigonadotropins
),臨床文獻指出最高可壓制T 95%,相對於CPA只有70%,
且需要非常高的劑量(每日100mg~300mg),這大幅度增加肝毒性和腫瘤風險,因此盡量避
免使用高劑量CPA。
以上可歸納,可嘗試採用Estrogen monotherapy,即使用單方雌激素治療與壓制T,只要
足夠高的E2,臨床文獻指出約200~300pg/mL,
可壓制T至<50ng/dl,為正常女性範圍,這時候講講口服(Oral administration),舌下(
Sublingual administration)
和頰部(Buccal administration)給藥的差異。
根據臨床文獻,口服的生物利用度(bioavailability)很低約5%,因大部分E2被肝臟首
過代謝(First-pass effect)成為活性很低的estrone,E1(雌酮),
也會讓肝臟大幅度製造性荷爾蒙結合球蛋白sex hormone binding globulin(SHBG),此蛋
白會結合游離的雌二醇(Free estradiol),
因而大幅度降低生物可利用程度。
相較口服,舌下和頰部給藥可以大量避免肝臟首過代謝,文獻指出幾乎所有的Estradiol
valerate製劑已都被微粒化(micronized),
而Estrade益斯得也是被微粒化,所以可以在舌下/頰部使用。 透過黏膜進入血液循環後
,EV會馬上被裂解形成具有生物活性的E2,
因此生物利用度大幅度提升到25%,這裡推薦使用頰部給藥是因為給藥時間長,約2小時
~3小時溶解,但比起舌下給藥快速溶解(< 30分),
可大幅度降低E2峰值(Peak)和不舒適感,維持較穩定的E2濃度水平。
最後給出我的藥單, 實行約1個月。
安得卡: 每週四五六日早上1/4顆(口服), 一週為週期當P4吃,一週1顆 50mg,看了驗血報告會
再降低CPA天數。
益斯得: 每天每隔8小時2顆(頰部),一天共6顆,即12mg,將維持以防T再度升高。
驗血結果:
半夜12點吃最後一劑,早上10點驗血,間隔10小時, 當日為禮拜三, 已有2天未吃CPA的間

E2: 334.0 pg/ml
濾泡期: 12.4-233
排卵期: 41-398
黃體期: 22.3-341
停經女性: < 138
男性:11.3-43.2
T: 2.6 ng/dl
男性:249-836
女性:8.4-48.1
其他照醫生做的生化檢查都正常值。
最後建議T可以盡量不要趨近於0,可避免更年期症狀和貧血體力不適感。
有問題可以發問,盡所能給出答案,但仍需聽取醫生建議。
作者: waakye (明天的太陽)   2020-10-29 13:44:00
所以你的結論是以高量E2來降低CPA使用量嗎?剛開始吃CPA的時候每天都很累 許多姊妹也建議CPA不要吃太多年另外就是拜耳的CPA不好切 切1/4 都是一堆碎粉
作者: Kominetotori (小嶺)   2020-10-29 13:57:00
現在醫生是把安的劑量調整到一天一顆 這樣我是不是應該下次跟醫生討論降低劑量...目前是一安四益
作者: mopplayer (mop)   2020-10-29 14:15:00
是的,盡可能單方雌激素,CPA是合成黃體素人體不好代謝
作者: Iruvata (泉此方)   2020-10-29 16:05:00
先推免得有人知道我看不懂喔看懂了,我們好像是第一批人,資料好少都要自己試QQ
作者: mopplayer (mop)   2020-10-29 19:10:00
主要資料彙整是2017開始的文獻,當中也有引用舊文獻
作者: ReadSnow (AnnyCat)   2020-10-29 19:18:00
請問E2數值300多沒問題嗎? 印象中E2過高不是也會導致骨質疏鬆印象中有看討論提到,但不是很確定
作者: mopplayer (mop)   2020-10-29 19:23:00
剛好相反,過低會造成更年期症狀,其中包含骨鬆。
作者: Iruvata (泉此方)   2020-10-29 19:25:00
E2的容許範圍好像比較大不過我E2,在24小時去驗都剩2 30 QQ一天早餐三顆
作者: mopplayer (mop)   2020-10-29 19:29:00
女性懷孕可達到8000+pg/ml, 甚至有25000pg/ml案例的。建議不要口服,那是最差的給藥方式,很高比例代謝物。
作者: Iruvata (泉此方)   2020-10-29 20:05:00
是喔?不要口服該怎麼做?我也是益斯得用含的嗎?會直接進血液裡?
作者: mopplayer (mop)   2020-10-29 20:40:00
文章已有說明,頰部最推薦,錠劑卡在嘴唇和牙齦之間。而舌下雖然溶解快,但會有極高的峰值,半衰期也短。我個人是一直卡上嘴唇,可喝水講話,約3小時全部溶解。
作者: evanzxcv (左蝦餃.易釩斯)   2020-10-30 09:33:00
生理女E2每個月都會爆衝一次,相較之下如果長期穩定在300應該是還好,而且這就只是邊際效益問題,多於100基本上你的雌激素受體都被結合得差不多了CPA一天一顆真的太多,我的醫生這樣開,但我自行嘗試改為早晚各1/4顆效果已不錯。E2半衰期短,不建議一天一次吃足劑量,這樣是最沒效率的方式能照三餐就儘量照三餐
作者: mopplayer (mop)   2020-10-30 11:15:00
文獻體外受體飽和300pg/ml,人體內遠高於此值(懷孕)
作者: evanzxcv (左蝦餃.易釩斯)   2020-10-30 12:44:00
我現在術後改為每天2益,會開始嘗試改為頰部給藥,半年後會分享檢驗結果和心得
作者: memorabilia (みなみ)   2020-10-30 16:51:00
CPA醫生都給一天一顆,但有叮囑自己調整用量,我是一天1/4顆就夠了
作者: pm0200 (俊昊)   2020-10-31 17:43:00
我想請問,只切除睪丸來取代CPA,忘記吃EV會很嚴重嗎?
作者: evanzxcv (左蝦餃.易釩斯)   2020-10-31 19:30:00
樓上短期內應該還好,長期不建議(等於提早進更年期去勢之後雌激素劑量就能大大降低,因為不用拿來抗雄了但依然不建議長期(一年以上)都完全沒服用雌激素一天或一次忘了吃真的不用太緊張
作者: mopplayer (mop)   2020-10-31 22:09:00
CPA跟手術沒有太大關連,臨床誘導乳小葉腺泡發育100%而自然黃體素口服生物利用度<10%,是週期使用CPA的原因EV忘記吃藥幾次不會有太大影響,下次給藥時間給藥即可
作者: ReadSnow (AnnyCat)   2020-11-02 15:18:00
是說我放在嘴唇那邊,但是1HR就吸收完是正常的嘛
作者: mopplayer (mop)   2020-11-02 15:54:00
下頰部的話會比較快溶解,因為唾液也很多,容易誤吞。
作者: ReadSnow (AnnyCat)   2020-11-02 16:42:00
我是上臉頰就是你說的那個位子....也是ㄧ小時耶...
作者: mopplayer (mop)   2020-11-02 17:37:00
我經驗一小時錠劑崩解而已,整個上嘴唇內還是黏稠藥粉
作者: ReadSnow (AnnyCat)   2020-11-02 18:41:00
請問是舔一舔還是感覺得到嘛? 我自己是有舌頭碰一碰去確認有沒有殘留,但是就完全沒碰初到東西的感覺
作者: mopplayer (mop)   2020-11-03 08:44:00
有吃到就是浪費,建議可稍稍張開嘴唇用鏡子看。
作者: Doooog   2020-11-13 02:31:00
請問如果一個小時後藥錠崩解後會多少會有點吃到甜甜的直到兩個小時左右還有殘留的藥粉要怎麼處理呢?舔掉還是繼續放著呢?
作者: mopplayer (mop)   2020-11-13 10:58:00
建議至少2小時以上,絕大多數EV會吸收,應該是略苦味。至於殘餘的錠劑賦形劑可吐掉或者吞下就可以了。益斯得沒有包衣(coating),直接打錠比包糖衣好非常多。
作者: Iruvata (泉此方)   2020-11-13 17:53:00
我問藥師藥師是說什麼劑型的藥就照劑型服就好耶
作者: ReadSnow (AnnyCat)   2020-11-14 20:58:00
我問醫師,她說益劑量過高還有E2過高,血酸機率會很高血栓
作者: mopplayer (mop)   2020-11-14 21:27:00
文獻指出E2給藥方式才是關鍵,常見的口服是最具風險因肝臟首過代謝,即超生理水平的E2進到肝臟代謝時候,會釋放大量蛋白:TBG,CBG,SHBG,GHBP,IGFBPs...。其中SHBG是跟血栓有正向關,才強烈建議版友不口服。文獻指出口服1mg增加SHBG45%,而透皮50ug只增加12%。SHBG也是可以進行驗血看是否異常高,需在女性範圍內。
作者: hp8182 (8182)   2020-12-04 01:48:00
我另一半正在驗證樓上說的血栓了,吃益斯得,人體很脆弱再健康的人都會瞬間垮掉。體味變臭四肢無力每天發燒有比較漂亮比較美嗎?還可能眼歪嘴斜美在哪中風坐輪椅住院掛尿袋會變比較美比較漂亮對不對安養中心多的是身體瞬間垮掉的年輕人,歡迎大家一起來當分母
作者: mopplayer (mop)   2020-12-04 12:27:00
您好,請積極陪伴她治療,這是最重要的事情。肝臟極易受雌激素暴露,而調整生產凝血因子和各種蛋白再次強調口服E2危險性,肝臟不成比例大量雌激素宜禁止增加的風險已被臨床文獻證實為4~5倍相比於非口服避孕藥可以到10倍,含合成雌激素(EE)絕對禁止若無法調整其他給藥途徑, 每日應口服Aspirin 100mg如此可預防此血栓風險,其他給藥途徑則不需要
作者: Doooog   2020-12-30 05:08:00
嗨想再來請問您最近我抽血驗得104的泌乳激素,目前用藥為每日1安6益1優潔通,想請問泌乳激素過高到底是跟安得卡還是益斯得有關呢?驗到104的泌乳我自己都快嚇死了@@忘了補充這些都是以口服給藥唷
作者: mopplayer (mop)   2019-01-04 12:08:00
您好,>25ng/ml已經高泌乳素症了,安得卡一定要先停藥而>100ng/ml已經高度嚴重的,這是安得卡強力促孕活性最好就醫跟醫師評估之後給藥可行性,先行控制住為首要如果停藥後未降低可能有微小催乳素瘤,會壓迫視覺神經
作者: Doooog   2019-01-08 02:43:00
我有詢問醫生是否跟安得卡有關但是醫生表示跟雌激素比較有關,我有點不知道要跟醫生說,又怕懷疑他的專業性@@那想在請問完全與益斯得無關嗎? 優潔通黃體素請問會有影響嗎? 目前我自己把安得卡減少到一天半顆了,下週要去與醫生討論調整藥物,只是不知道要怎麼提說安得卡佔很大的可能性
作者: mopplayer (mop)   2019-01-08 11:58:00
您好,雌激素(Estrogen)和黃體素(Progestogen)都會增加泌乳素,但機轉是雌激素會增加垂體黃體素受體(Progesterone receptor)表達,使黃體素作用增強一項臨床回顧指出只要足夠高的CPA劑量 (>10mg/day)高泌乳素症發病率為15%,303例之中43例,而眾多文獻回顧指出僅有1病例與單方高雌激素治療有關,足以指出CPA超生理黃體活性主要誘發疾病,客觀分析病例而言也有文獻指出不管劑量,單CPA治療也有誘發高泌乳素症以上歸納而言,長時間下安得卡風險遠大於雌激素另優潔通口服其實相當於安慰劑,因生物利用度極低<10%和安得卡比起來是微不足道的黃體素活性(相差至少100倍)
作者: Doooog   2019-01-08 19:17:00
感謝妳的耐心解說,我目前還是很擔心泌乳激素的數值,在想要不要先行停用安得卡,目前我在減量到一天4/1顆而已我擔心直接停用對身體也會有不好的影響
作者: mopplayer (mop)   2019-01-11 18:32:00
您好,標準劑量不致於拮抗腎上腺的糖皮質素而戒斷作用

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